Adrenalina odgrywa decydującą rolę w mechanizmie stresu, czyli błyskawicznej reakcji organizmu człowieka i zwierząt kręgowych na zagrożenie, objawiających się przyspieszonym biciem serca, wzrostem ciśnienia krwi, rozszerzeniem oskrzeli, rozszerzeniem źrenic itp. Oprócz tego adrenalina reguluje poziom glukozy (cukru) we krwi, gdyż jest koenzymem uruchamiającym przemianę glikogenu w glukozę.

Adrenalina występuje również w roślinach. Jej znaczenie farmakologiczne jest ograniczone z powodu niewielkiej trwałości hormonu.

Adrenalina należy do szeregu fenetylamin. Pod względem chemicznym jest pochodną katecholu, która w organizmach żywych jest otrzymywana w wyniku reakcji dwóch aminokwasów – fenyloalaniny i tyrozyny.

Działanie adrenaliny polega na bezpośrednim pobudzeniu zarówno receptorów α-, jak i β-adrenergicznych, przez co wykazuje działanie sympatykomimetyczne. Wyraźny wpływ na receptory α widoczny jest wobec naczyń krwionośnych, ponieważ w wyniku ich skurczu następuje wzrost ciśnienia tętniczego. Adrenalina przyspiesza czynność serca jednocześnie zwiększając jego pojemność minutową, w nieznaczny sposób wpływając na rozszerzenie naczyń wieńcowych; rozszerza też źrenice i oskrzela ułatwiając i przyspieszając oddychanie. Ponadto hamuje perystaltykę jelit, wydzielanie soków trawiennych i śliny oraz obniża napięcie mięśni gładkich. Adrenalina jako hormon działa antagonistycznie w stosunku do insuliny - przyspiesza glikogenolizę, zwiększając stężenie glukozy w krwi. Wyrzut adrenaliny do krwi jest jednym z mechanizmów uruchamianych przy hipoglikemii. Zwiększa ciśnienie rozkurczowe w aorcie oraz zwiększa przepływ mózgowy i wieńcowy. Poprawia przewodnictwo i automatykę w układzie bodźcowo-przewodzącym. Zwiększa amplitudę migotania komór, przez co wspomaga defibrylację.